王老师：19139051760(微信同号)  13333709510
联大   青书学堂   文才   和学   现代兴业   安徽教育在线   超星   弘成   广东开放大学   国家开放大学   上海开放大学   含弘慕课 

教育服务
成人高校
成考录取分数线
我要提升学历
提升学历的理由：
升职加薪、积分落户、考研、公务员考试、子女入学、出国留学


成人高考报名入口

当前位置： 首页 > 联大系统 > 河南理工大学> 河南理工大学药物化学
 

输入试题：
本题添加时间：2023/4/3 12:59:00
圆梦客服：王老师  19139051760(微信同号)  19139051760(微信同号)
[简答题,3.3分] 以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。

答案是:（1）ACEI类抗高血压药主要是通过抑制ACE的活性，使AngⅠ不能转化成AngⅡ，导致血浆中数量下降，无法发挥其收缩血管及促进醛固酮分泌的作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，这些作用结构均使血压下降；（2）卡托普利是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸的氮原子上连有一个甲基和巯基取代的丙酰基侧链，是卡托普利具有抗高血压的作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用。味觉丧失可能和结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部分起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α-羧基苯丙胺代替巯基如依那普利，或用次膦酸基的苯丁基代替巯基如福辛普利，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L-型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利，也可得到一类长效的ACEI。


出自 河南理工大学药物化学  联大系统

河南理工大学

更多试题>>>>
1、[简答题,3.3分] 简述β－肾上腺受体拮抗剂的结构特点和构效关系
2、[简答题,3.3分] 简述局麻药的基本结构和构效关系
3、[简答题,3.3分] 简要说明镇痛药的共同结构特征
4、[简答题,4.3分] 什么是经典的抗精神病药和非经典的抗精神病药，并分举1-2典型药物
5、[简答题,3.3分] 说明药物名称的类型及各类型名称的特点和应用


提升学历-成人高考报名入口 提升学历-成人高考院校名单