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本题添加时间：2023/4/3 12:59:00 |
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[简答题,3.3分] 简述β－肾上腺受体拮抗剂的结构特点和构效关系
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答案是:β-肾上腺受体拮抗剂大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，并具有相似的构效关系：（1）芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环等，可有甲基、氯、甲氧基，硝基等取代基2,4或2,3,6同时取代时活性最佳；（2）氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低；（3）C2为S构型活性强，R构型活性降低或消失；（4）N上取代基以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N,N-双取代活性下降。
出自
河南理工大学药物化学 联大系统
河南理工大学
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