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5. 盐酸哌替啶
答案是:合成镇痛药
4.苯妥英钠
答案是:治疗癫痫治
3. 异戊巴比妥
答案是:镇静、催眠、抗惊厥
1. 地西泮,镇静催眠药
答案是:抗焦虑
14. 生物烷化剂
答案是:是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼 的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应 共价结合,使其丧失活性或使 DNA 分子发生断裂的一类药物。
13. 挛药(Twin Drug):
答案是:将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接, 缀合成的新分子,在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用,增强活性或产 生新的药理活性,或者提高作用的选择性。常常应用拼合原理进行孪药设计,经 拼合原理设计的孪药,实际上也是一种前药。
12. “me-too”drug: “me-too” 药物
答案是:特指具有自己知识产权的药物,其药效和同类 的突破性的药物相当,这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究,大都以现 有的药物为先导物进行研究。
生物电子等排体原理
答案是:在基本结构的可变部位,以电子等排体相互置换,对药物 - 2 - 进行结构改造。
11. 经典的电子等排体
答案是:是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价 体。
10. 前药原理
答案是:用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物,在体内经酶 促或非酶促反应释放出原药而发挥药效
9. 脂水分配系数 P(p476)
答案是:P = Co/ Cw 化合物在互不相溶体系中分配平衡后, 有机相的浓度与水相中的浓度的比值。
8. Structurally nonspecific drugs
答案是:结构非特异性药物,药理作用与化学结 构类型的关系较少,主要受药物理化性质影响的药物。
7. Structurally specific drugs
答案是:结构特异性药物,药物的作用与体内特定 受体或酶的相互作用有关。其活性与化学结构的关系密切。药物结构微小的变化 则会导致生物活性的变化。
6. Bioisosters
答案是:生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分 子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似,或 电子密度有相似分布,而且分子的形状或大小相似时,都可以认为是生物电子等 排体
5. 抗代谢学说
答案是:所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论, 设计与生物体内基本代谢物的结构,有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢 物发生竞争性拮抗作用,或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子的合成中 形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡
4. Pharmacophoric conformation
答案是:药效构象,它是当药物分子与受体相 互作用时,药物与受体互补结合时的构象,药效构象并不一定是药物的优势构象。
3. Lead compound
答案是:先导化合物,又称原型药,是指通过各种途径和方法 得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
2. Soft drug:软药,体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物在完成 治疗作用后,按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外, 从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为
答案是:“软药
1. Prodrug(p489):前体药物,将药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小 或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出 发挥作用,这种结构 修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
答案是:原药物分子
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