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本题添加时间:2023/4/3 12:59:00
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1、 简述环磷酰胺的体内代谢途径,并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低?

答案是:参考答案:
(1)环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢 (2)第一条途径: 4-羟基
环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛,磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用 (3)第二
条途径:在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺,正常细胞中主要按第二条
途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。 (4)由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小,因此它对
人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物

出自 乐山师范学院药物化学  文鼎教育系统

乐山师范学院

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2、4、 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是(____)。
3、3、 将吗啡3位、6位的羟基乙酰化,其脂溶性(____),(____)作用增加。
4、2、 将吗啡3位的羟基甲基化,其脂溶性(____),(____)作用减弱。
5、1、 Prodrug翻译为中文是(____)。


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