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本题添加时间：2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 说明第一代H1受体拮抗剂的作用、缺点和原因及第二代H1受体拮抗剂的改造方法。

答案是:（1）、第一代的H1受体拮抗剂可竞争性阻断组胺的H1效应，临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病，某些品种还可用于止吐、防治晕动病、镇静催眠、预防偏头痛等； （2）、第一代的H1受体拮抗剂脂溶性较高，易于通过血脑屏障而进入中枢，产生中枢抑制和镇静副作用；第一代的H1受体拮抗作用选择性不强，常不同程度地呈现抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用； （3）、第二代H1受体拮抗剂设计的指导思想主要是限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性，其主要方法是将引入亲水性基团使药物分子难以通过血脑屏障，增加位阻或引入特定基团增加药物分子对外周H1受体的选择性等。


出自 河南理工大学药物化学  联大系统

河南理工大学

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