[简答题,3.3分] 简述噻嗪类利尿药的构效关系试题答案_出自联大系统河南理工大学药物化学

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本题添加时间：2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 简述噻嗪类利尿药的构效关系
答案是:（1）7位的磺酰胺基是利尿活性必需基团，若除去或被其他基团取代则失去活性；（2）6位引入吸电子基活性强，尤其是-Cl和-CF3，而推电子基则会使活性降低；（3）3，4位无双键较有双键活性高；（4）3位引入亲脂性取代基可增加活性，如三氯噻嗪和苄氟噻嗪；（5）2位N上的氢被烷基取代可延长作用时间；（6）1位的SO2可被酮基代替。出自河南理工大学药物化学联大系统河南理工大学
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