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本题添加时间：2023/4/3 12:59:00
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9. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变
化（ ）
A. 1 位去甲基 B. 3 位羟基化 C. 1 位去甲基，3 位羟基化 D. 1 位去甲基，2 位羟基化
E. 3 位和 2 位同时羟基化

答案是:C

出自 陕西中医药大学药物化学  江开系统

陕西中医药大学

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1、8. 下列叙述中哪一条是不正确的（ ） A. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度 B. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同 C. 对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性 D. 对映异构体间不会产生
2、7. 下列叙述中哪条是不正确的（ ） A. 脂溶性越大的药物，生物活性越大 B. 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C. 羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D. 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构
3、6. 药物Ⅱ相生物转化包括（ ） A. 氧化、还原 B. 水解、结合 C. 氧化、还原、水解、结合 D. 与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 E. 官能团化反应
4、5. 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ ） A. 尽量增加水溶性 B. 尽量增加脂溶性 C. 使脂溶性和水溶性比例适当 D. 与脂溶性无关 E. 与水溶性无关
5、4. 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（） A. 直接发挥作用 B. 不发挥作用 C. 代谢成原药形式发挥作用 D. 氧化成其他结构发挥作用 E. 不确定


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